抗病毒药物-阿比朵尔中间体的检测

抗病毒药物-阿比朵尔中间体的检测 *院士、*高级别专家组成员李兰娟的团队昨日(2月4日)宣布,阿比朵尔、达芦那韦可抑制冠状病毒。根据初步测试,在体外细胞实验中显示:阿比朵尔在10~30微摩尔浓度下,与药物未处理的对照组比较,能有效抑制冠状病毒达到60倍,并且显著抑制病毒对细胞的病变效应。
阿比朵尔,化学名6-溴-4-(二甲氧甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1-吲哚-3-羧酸乙酯,通过激活体内2,5-寡聚腺苷酸合成酶(抗病毒蛋白),特异性抑制病毒脂质囊膜与宿主细胞膜的接触、黏附及融合,并阻断病毒基因穿入细胞核,从而抑制病毒dna和rna合成。
在阿比朵尔合成过程中,需要用到一种重要的中间体,化学名为6-溴-5羟基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯,简称sr-5。此中间体以乙酸乙酯,jia an 水溶液为原料,通过缩合jia an基化,内尼采斯库环化,酰化,溴化,苯硫化反应合成得到,由于合成时间长,产品中可能引入副产物以及未反应*的原料,且作为中间控制,需要快速提供检测结果。已有研究表明kromasil c18色谱柱可用于此中间体的含量及杂质分析,具体色谱柱条件如下:
理论塔板数按sr-5峰计算,不低于2000,主峰与杂质峰的分离度大于1.5,以下为sr-5的对照品及样品的检测图谱
kromasil c18 5μm,4.6*150mm色谱柱目前库存充足,如您用于阿比朵尔等抗病毒药物检测,可选择kromasil。希望我们能尽早打败这场无硝烟的战争!大家早日回归正常的生活!
参考资料:
李宗霖,麻纪斌,翟帆,宋宽广, hplc法测定盐酸阿比朵尔中间体6-溴-5羟基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯.
kromasil是nouryon旗下高效化学品,是高性能硅胶基质填料和液相色谱柱生产商。kromasil高性能多孔球形硅胶基质填料可广泛应用于胰岛素及其类似物、比伐卢定、*、*、*、epo等蛋白、多肽及小分子药物等的分离纯化。31年来,kromasil的经营理念始终是:为制药行业提供以硅胶为基质的、高性价比的、用于医药分离纯化的色谱填料和用于药物分析的液相色谱柱。
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