GLP1R药靶筛选模型应用展示
01
background
糖尿病（diabetes mellitus，dm）是最常见的慢性疾病之一，我国是世界上糖尿病患者最多的国家，成人糖尿病患病率已高达11.9%，其中2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，t2dm）约占90%，肥胖和超重人群糖尿病患病率增加。t2dm是由胰岛β细胞功能衰退、胰岛素作用缺陷以及胰高血糖素分泌异常等共同作用所导致。胰高血糖素样肽-1受体激动剂（glucagon-like peptide-1 receptor agonist， glp-1ra）是t2dm治疗领域的一类新型降糖药，可显著改善t2dm的一些关键性病理生理缺陷，并具有减少心血管死亡、改善动脉粥样硬化、减轻体质量、降低收缩压、改善血脂谱等降糖外获益，为t2dm患者带来了新的希望。[1]
glp1r/cre-luc/hek293
02
2023年5月，科佰生物合作客户成都地奥九泓制药厂向国家知识产权局提出发申请，其发明名称为苯并咪唑或氮杂苯并咪唑类化合物、其制备方法及其应用，申请号：202310564741 .1。提供药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或水合物作为glp-1r激动剂的用途且可以制备用于治疗和/或预防i型糖尿病、ii型糖尿病的药物。值得一提的是，在化合物高通量筛选，体外活性评价的阶段，科佰生物的glp1r/cre-luc/hek293细胞作为报告细胞模型，方便高效的筛选出有价值活性好的候选药物。
基本信息
题目：苯并咪唑或氮杂苯并咪唑类化合物、其制备方法及其应用
申请号：202310564741 .1
申请日 ：2023.05 .18
申请人：成都地奥九泓制药厂
cobioer合作产品：glp1r/cre-luc/hek293 cell（货号cbp71117）
体外活性评价实验
恭喜科佰客户拿下关于glp-1r受体激动剂相关，为治疗糖尿病提供了新的进展。除glp-1r以外，科佰还拥有gipr、gcgr靶点的细胞模型，均与多家药企达成合作，为候选药物筛选提供助力。
glp1r/cre-luc/hek293细胞株
针对glp-1r受体激动剂药物的开发、生产和研究需求，科佰生物开发了glp1r/cre-luc/hek293细胞株。↓↓↓药靶细胞功能验证数据展示
glp1r/cre-luc/hek293 cbp71117
figure8. glp-1(7-37)-inducedconcentration-dependentstimulationofintracellularluciferaseinhek293/glp1r/lucandhek293cells.产品优势
1.传代稳定：20次传代以内，有利于目的基因的稳定表达；2.cre-luc报告基因：便于高灵敏检验其激活水平以及转录活性水平；3.培养便捷：cobioer提供该产品的配备培养基，便于其细胞培养。参考文献：[1]曾英彤,王妍,张宏亮.胰高血糖素样肽-1受体激动剂（glp-1ra）临床应用医药专家共识[j/ol].今日药学:1-38[2023-10-30].
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