下一代叠氮化物探针详细介绍
铜螯合配体设计的最新进展，例如作为稳定cu(i)氧化态的thpta或bttaa水溶液，提高铜催化的动力学叠氮-炔环加成(cuaac)反应和大大提高炔烃检测的灵敏度。铜螯合
配体也显示出增加生物相容性cuaac反应通过防止铜离子引起生物损害1。改进cuaac的下一步反应是发展铜螯合叠氮化合物作为更多反应底物。因为据推测叠氮化铜缔合是cuaac催化过程中的限速步骤环2，在叠氮化物上引入铜螯合部分报告分子可以显著提高有效的cu(i)在反应部位的浓度，增强最弱环节中的反应速率加速(图2)。一直都是提出螯合叠氮化物的高反应性来自铜-叠氮基的快速相互作用发生在形成乙炔化铜，这导致去质子化炔烃在决定速率的步骤3。这一概念被成功地用于使用吡啶基进行cuaac反应
铜螯合叠氮化物(吡啶甲基叠氮化物)作为基质4-6。然而，吡啶甲基叠氮分子的铜螯合基序不是wan全，需要铜螯合剂(例如thpta)的存在以实现cuaac动力学的显著改善反应3，4。为了提高cuaac反应在复杂介质中的性能，click chemistry tools开发了新的螯合在其结构中具有完整铜螯合系统的叠氮化物，称为“叠氮化物plus”(图3)。这些叠氮化物能够形成强的活性铜络合物，因此被认为是cuaac反应中的反应物和催化剂。使用这些叠氮化物的类型，cuaac反应成为双分子反应，并显示出比cuaac快得多的动力学用常规叠氮化物进行的反应。
使用琼脂糖-炔烃树脂标记进行cuaac反应的比较动力学测量(图4)实验(3.0毫米硫酸铜有(6.0 mm)或没有thpta配体)使用cy5叠氮化物plus、cy5吡啶甲基叠氮化物和cy5双三唑叠氮化物–迄今为止报道的最快的铜螯合叠氮化物7。正如所料，吡啶甲基叠氮化物含有不wan全的铜螯合基序表现出相对较慢的反应性，特别是在没有thpta存在的情况下。动力学数据显示完成铜螯合部分大大增强了反应性，并且重要的是不需要铜螯合部分的存在配体。有趣的是，由click chemistry tools开发的铜螯合叠氮化物在cuaac反应与迄今为止报道的具活性的铜螯合叠氮化物的比较，双三唑叠氮化物。
新的铜螯合叠氮化物可以形成叠氮化物-铜络合物，该络合物几乎立即与炔烃反应在稀释条件下。cuaac反应中这种反应性对低丰度的检测具有特殊价值靶点，提高生物相容性，以及高度期望大大提高s/n比的任何其他应用。
click chemistry tools提供了一系列荧光叠氮化物plus探针，包括afdyes、cy dyes和经典共轭染料至叠氮化物基团。我们的afdyes的光物理性质与alexa fluor®染料可以匹配。叠氮化物加部分的特殊反应性、af染料的生物相容性和亮度使这些探针具有特殊的价值。不仅用于低丰度目标的检测，而且用于增加s/n比具有巨大价值的所有其他应用。
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使用琼脂糖-炔烃树脂标记进行cuaac反应的比较动力学测量(图4)实验(3.0毫米硫酸铜有(6.0 mm)或没有thpta配体)使用cy5叠氮化物plus、cy5吡啶甲基叠氮化物和cy5双三唑叠氮化物–迄今为止报道的最快的铜螯合叠氮化物7。正如所料，吡啶甲基叠氮化物含有不wan全的铜螯合基序表现出相对较慢的反应性，特别是在没有thpta存在的情况下。动力学数据显示完成铜螯合部分大大增强了反应性，并且重要的是不需要铜螯合部分的存在配体。有趣的是，由click chemistry tools开发的铜螯合叠氮化物在cuaac反应与迄今为止报道的具活性的铜螯合叠氮化物的比较，双三唑叠氮化物。
新的铜螯合叠氮化物可以形成叠氮化物-铜络合物，该络合物几乎立即与炔烃反应在稀释条件下。cuaac反应中这种反应性对低丰度的检测具有特殊价值靶点，提高生物相容性，以及高度期望大大提高s/n比的任何其他应用。
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