佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 介绍

佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (同义词:佛波酯;pma;tpa;佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯,佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯;(12-)十四酸佛波酯(-13-)乙酸盐)
phorbol 12-myristate 13-acetate (pma) 是一种佛波酯,是蛋白激酶 c (pkc) 和 sphk 的激活剂。phorbol 12-myristate 13-acetate 是 nf-κb 激活剂。phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 thp1 细胞分化。
生物活性:phorbol 12-myristate 13-acetate (pma) 是一种佛波酯,是sphk和蛋白激酶 c (pkc) 双重激活剂[1][2]。 phorbol 12-myristate 13-acetate 是一种nf-κb 激活剂。佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯诱导 thp-1 细胞分化[3][7]。
体外研究(in vitro):为了检查 pkc 在 p38mapk 磷酸化中的作用,使用 pkc 激活剂 phorbol 12-myristate 13-acetate (pma) (100 nm) 刺激细胞,该激活剂模拟 pkc 的天然激活剂 dag 与 pkc 的 c1 区域的结合。在两种细胞类型中观察到 pma 对 p38mapk 的磷酸化,类似于在 αt3-1 细胞中观察到的 gnrh,即缓慢持续激活 (30 分钟时分别为 3.2 倍和 3.6 倍)。pkcs 的不同定位可以解释 gnrh 和 pma 激活的 pkcs 在 p38mapk 磷酸化中发挥不同作用。一般来说,αt3-1 细胞中 gnrh 和 pma 刺激 p38mapk 磷酸化是由电压门控 ca2+通道和 ca2+动员介导的,而在分化的 lβt2 促性腺激素细胞中,它仅由 ca2+动员介导[2]。thp-1 细胞通过在 pma (200 ng/ml;1-5 天) 存在下孵育分化成巨噬细胞样细胞 (thp-1 巨噬细胞),从而导致以形态变化和细胞表面表达增加为特征的巨噬细胞样表型 cd11 和 cd14[3]。在单核细胞系 thp-1 中,根据粘附、增殖丧失、乳胶珠的吞噬作用,pma 导致比 vd3 更分化的表型,以及 cd11b 和 cd14 的表达[5]。
体内研究:(in vivo):phorbol 12-myristate 13-acetate 可用于动物建模,构建湿疹样模型。phorbol 12-myristate 13-acetate (pma) 是一种 pkc 激动剂,可逆转 5-羟基癸酸 (5-hd) 引起的损伤。因此,mitokatp 的激活通过 pkc 通路保护了 sod 和 mda 中的线粒体功能[4]。
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