昊然-admet性质预测服务:药物分子分布代谢评估服务
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药物的体内过程包括吸收、分布、代谢与排泄四个基本过程。
药物分子的分布
药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程称为分布。药物在体内的分布受很多因素影响,包括药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白结合能力、药物的pka和局部的ph、药物载体转运蛋白的数量和功确状态、特别组织膜的屏障作用等。
药物分子的代谢
分布到组织脏器的药物需要在体内进行生物转化即代谢。代谢是药物在体内消除的重要途径。
目的:研究^125ⅰ标记的抗p185抗体(鼠mab a21、人鼠嵌合抗体a21 scfv-fc及单链抗体a21 sefv)在体外的细胞代谢和在体内的生物学分布。
方法:通过facs检测抗体是否与高表达膜表面抗原p185的skov,特异结合。采用氯胺t法进行碘标记抗体,用细胞放射免疫分析实验,检测抗体在skov、细胞中的代谢。建立荷skov,裸鼠模型,以观察抗体的体内生物学分布。
结果:体外细胞代谢实验表明,抗体在与细胞膜表面结合后,进而被内吞入细胞,在细胞内降解和脱碘,被分泌出细胞外。
体内药物代谢实验表明,抗体在动物体内zhongliu部位出现选择性放射性浓聚,而无关抗体未出现放射性浓聚,呈全身分布。
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