超高压微射流制备阿瑞匹坦注射液实验对象:阿瑞匹坦注射液
实验仪器:超高压微射流均质机
阿瑞匹坦是nk-1受体拮抗剂类止吐药物的典型代表,用于预防高致吐性所致的急性或延迟性和呕吐。其减少、呕吐的效果优于其他药物;且无严重不良反应,安全性好。在中国,阿瑞匹坦只有口服胶囊上市,但是由于患者所经受的呕吐,口服时其顺应性较差,且药物的吸收和生物利用度也大大降低。将其开发成适合肠外或静脉用的注射剂更加适用于致呕吐的患者。目前,市面上阿瑞匹坦注射乳剂需美国进口,价格昂贵,国内已有多家申请了发明。
阿瑞匹坦主成分结构式
阿瑞匹坦乳液做为注射液。其主要成分阿瑞匹坦,下图是配比表
制备方法:
(1)称取灵芝孢子油、精制蛋黄和油酸,搅拌溶解,加入阿瑞匹坦,水浴加热至70℃作为载药油相;
(2)称取甘油加入纯化水中,水浴加热至70℃作为水相;
(3)将油相缓慢加入至水相中,维持温度在70℃,高速剪切10min,得到初乳;
(4)将制备得到的初乳进行超高压微射流均质,冷水机降温
实验结果:
实验结论:
微射流均质腔室固定的几何形状,腔体内无可移动部件。每一次的物料经过,都是相同大小的缝隙。物料均质后的粒径更均一。此次试验经超高压微射流均质后,所有粒径均在200nm以下,粒度分布均匀,符合客户要求
仪器:超高压微射流均质机nh500
工作压力:1500bar
系统压力:2000bar
流量:500ml/min
驱动系统:油压泵
进料容量:2000ml
尺寸:800(d)*850(w)*1500(h)mm
重量:约300kg
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